全世界第一款治療KRAS基因突變癌癥的靶向藥Sotorasib（代號AMG 510），被美國FDA批準(zhǔn)上市，轟動(dòng)了抗癌界。疾病控制率80.6%，令無數(shù)攜帶KRAS突變的癌癥患者迎來生存新希望!
用于治療患有KRAS G12c突變的非小細(xì)胞肺癌患者,這些患者至少接受過一種前期全身性治療。同時(shí),這款藥物也有了自己的大名--Lumakras,適用于基因融合的局部晚期或轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤的成人和兒童患者。
AMG510是專門針對KRAS G12C這種突變亞型的,具有很高的選擇性,能與6,000多種蛋白質(zhì)中的KRAS G12C特異性結(jié)合,鎖定并令其失活。
AMG510一問世就迅速火遍了腫瘤界和病友圈,登上了Nuture等頂級期刊,并在ASCO,AACR腫瘤學(xué)盛會(huì)上發(fā)表,取得了突破性的成就,使小鼠腫瘤消失,并使肺癌患者的腫瘤縮小,并且迄今為止在臨床研究中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制性毒性。
臨床試驗(yàn)結(jié)果展示了Sotorasib治療KRAS突變肺癌的療效。該臨床試驗(yàn)共招募了124例接受過免疫治療和/或化療后疾病出現(xiàn)進(jìn)展的攜帶KRAS G12C突變的非小細(xì)胞肺癌患者。經(jīng)Sotorasib治療后：
總客觀緩解率（ORR）為36%，完全緩解率（CR）為2%，部分緩解率（PR）為35%；疾病控制率（DCR）達(dá)到81%；中位緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）為10個(gè)月，58%的患者持續(xù)緩解≥6個(gè)月。
從臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)可以看出，Sotorasib對于攜帶KRAS G12C突變的晚期非小細(xì)胞肺癌具有顯著的療效。
腹瀉（42%）、肌肉骨骼疼痛（35%）、惡心（26%）、疲勞（26%）、肝毒性（25%）、咳嗽（20%）、嘔吐（17%）、便秘（16%）、呼吸困難（16%）、腹痛（15%）、浮腫（15%）、食欲變差（13%）、關(guān)節(jié)痛（12%）、肺部感染（12%）、皮疹（12%）。
肝毒性（12%）、肌肉骨骼疼痛（8%）、肺部感染（7%）、腹瀉（5%）、呼吸困難（2.9%）、疲勞（2%）、嘔吐（1.5%）、咳嗽（1.5%）、惡心（1%）、腹痛（1%）、關(guān)節(jié)痛（1%）、食欲變差（1%）、便秘（0.5%）。
AMG510是第一個(gè)針對KRAS基因突變而批準(zhǔn)的靶向藥,打開了歷史性的缺口,給KRAS突變的患者帶來救贖!
